栓劑種類分為：1、肛門栓 2、陰道栓 3、其他栓劑
1、肛門栓A：一般規(guī)定成人用每枚重約2g，兒童用重約1g，長給3-4cm B：形狀有子彈頭形、魚雷形。C：其中以魚雷形較好，塞入肛門后，在括約肌的收縮下易于壓入腸內(nèi)。
2、陰道栓A：每枚重約2-3-5克，直徑約1.5-2.5cm。B：其形狀有鴨嘴形比較好另還有球形或卵形。
3、其他栓劑A：如尿道栓、耳道栓、鼻用栓等。B：這些栓劑臨床上已很少使用。
上述栓劑的重量皆指以可可豆油或香果脂為基質(zhì)的栓劑重量標(biāo)準(zhǔn)，其他基質(zhì)因密度差異，栓劑重量也有差異。
基質(zhì)在適宜的溫度水沙浴加熱熔融加中藥物混合均勻，栓模放冷完全凝固外形要完整光滑；塞入腔道后應(yīng)無刺激性，彈情且較柔軟，在體內(nèi)應(yīng)能融化、軟化或緩慢溶于體液中釋放藥物，產(chǎn)生局部作用；并應(yīng)有適宜的硬度，以免在包裝或貯藏時變形。
通常情況下栓劑模型的容積是固定的，由于藥物和基質(zhì)密度的不同可容納的質(zhì)量也不同。通過置換價的計算可以確定栓劑基質(zhì)的量。一般用同體積藥物和可可豆脂的重量比表示置換價。如鞣酸的置換價為1.6，即表示1.6g鞣酸和1g可可豆脂所占的容積相等。
栓劑常用油脂性基質(zhì)和水溶性或親水性基質(zhì)。一般采用模制成形法(熱熔法)制備栓劑時。
三、儀器和材料
儀器：陰道栓模具，肛門栓模具，蒸發(fā)皿，水浴，冰浴，電爐，分析天平，崩解度測定儀等。
材料：可可豆脂，甘油，明膠，硬脂酸，碳酸鈉，鞣酸，醋酸洗必泰，土溫80，冰片，乙醇等。
四、實驗內(nèi)容
（一） 甘油栓
1．處方
甘油 8g
干燥碳酸鈉 0.2g
硬脂酸 0.8g
蒸餾水 1g
2．制法 取干燥碳酸鈉與蒸餾水置蒸發(fā)皿內(nèi)，加甘油混合后，置水浴上加熱，緩緩加入硬脂酸細(xì)粉，邊加邊攪拌，待泡沸停止、溶液澄明，將此溶液注入涂過潤滑劑（液體石蠟）的栓模中，共注3枚，放冷、整理，啟模、取出即得。
（二） 鞣酸栓
1．處方
每枚用量，g 4枚用量，g
鞣酸 0.2g 0.8g
可可豆脂 適量 適量
2．制法
（1）測空白栓重量（栓模大小）取可可豆脂約4g置蒸發(fā)皿內(nèi)，移置水浴上加熱，至可可豆脂約2/3熔融時，立即取下蒸發(fā)皿，攪拌使全部熔融，注入涂過潤滑劑（肥皂醑）的栓模中，共注3枚，凝固后整理啟模，取出栓劑，稱重，其平均值即為該空白栓重量（或栓模大小）。
（2）根據(jù)藥物的置換價，計算可可豆脂的用量
已知鞣酸的置換價為1.6，測得空白栓重量為x，欲制備3枚栓劑，實際投料需按4枚用量計算：
可可豆脂用量，
（3）按（1）所述方法，將計算量的可可豆脂置蒸發(fā)皿內(nèi)，于水浴上加熱至近熔化時取下，加入鞣酸細(xì)粉，攪拌均勻，近凝時注入已涂過潤滑劑的栓模中，用冰浴迅速冷卻凝固，整理、啟模、取出即得。
3．用途 肛門栓劑。局部收斂止血，治療痔瘡。
（三） 醋酸洗必泰栓
1．處方
醋酸洗必泰 0.05g
土溫 0.2g
冰片 0.01g
乙醇 0.5mL
甘油 9.0g
明膠（細(xì)粒） 2.7g
蒸餾水 加至20.0g
制成陰道栓 兩枚
2．制法 取處方量的明膠置稱重的蒸發(fā)皿中，加蒸餾水20ml浸泡約30分鐘，使膨脹便軟，再加入甘油，在水浴上加熱使明膠溶解，繼續(xù)加熱使內(nèi)容物重量達(dá)18~20g為止。另取醋酸洗必泰溶于吐溫80中，冰片溶于乙醇中，在攪拌下將兩液混合后，再加入已制好的甘油明膠液中，攪拌均勻，趁熱注入已涂好潤滑劑（液體石蠟）的陰道栓模中（共注兩枚），冷卻、整理、啟模即得。
3．用途 治療宮頸糜爛及陰道炎。
（四） 替硝唑泡騰栓
1．處方
每枚用量
替硝唑 0.25g
聚乙二醇400 1.15g
聚乙二醇6000 0.50g
碳酸氫鈉 0.28g
檸檬酸 0.26g
2．制法 將檸檬酸、碳酸氫鈉干燥，研細(xì)過篩備用。取聚乙二醇400和聚乙二醇6000混合，于水浴上加熱熔融。在攪拌下加入替硝唑、碳酸氫鈉及檸檬酸，混合均勻乘熱傾入模具中，冷卻，脫模即得。
3．用途 本品為陰道泡騰栓。
（五）栓劑質(zhì)量檢查
1．重量差異 栓劑重量差異的限度應(yīng)符合規(guī)定：取栓劑10粒共25.52g，精密稱定總量，求得平均粒重為2.552g后，再分別精密稱定每粒的重量。每粒重量與平均粒重比較，超出重量差異的限度不得多于1粒，并不得超出限度的一倍。限度規(guī)定為：1.0g以下或1.0g時為，1.0~3.0g為 ,3.0g以上為 。
2．融變時限 取栓劑3粒，在室溫放置1小時后，參照片劑崩解時限項下規(guī)定的裝置和方法（可各加一擋板）檢查，出另有規(guī)定外，脂肪性基質(zhì)的栓劑應(yīng)在30分鐘內(nèi)全部融化，或軟化變形，水溶性基質(zhì)的栓劑應(yīng)在60分鐘內(nèi)全部溶解。
實驗指導(dǎo)
一、預(yù)習(xí)要求
1． 掌握可可豆脂的主要理化性質(zhì)以及在加熱熔化時的注意事項。
2． 掌握甘油明膠基質(zhì)制備時的注意事項。
3． 掌握置換價的計算方法。
4． 參考實驗講義及操作要點，寫出實驗步驟。
二、操作要點和注意事項
1．制備甘油栓時，水浴要保持沸騰，且蒸發(fā)皿底部要接觸水面，使硬脂酸細(xì)粉（少量分次加入）與碳酸鈉充分反應(yīng)，直至泡沸停止、溶液澄明、皂化反應(yīng)完全，才能停止加熱。化學(xué)反應(yīng)式如下：
產(chǎn)生的二氧化碳須除盡，否則所得的栓劑內(nèi)含有氣泡，影響美觀。也有處方用硬脂酸鈉直接和甘油加熱混合制備，避免了皂化反應(yīng)過程，提高了栓劑的質(zhì)量。
2．甘油栓中含有大量甘油（約90~95%），與皂化產(chǎn)生鈉肥皂，兩者均具有輕瀉作用。
3．甘油明膠由甘油、明膠和水三者按一定比例組成，明膠需先用水浸泡溶脹變軟，在加熱才易溶解。甘油明膠多用于陰道栓的基質(zhì)，具有彈性，體溫時不熔融，但能緩緩溶于體液中，釋出藥物。其溶解速度與明膠、甘油和水三者的比例有關(guān)，甘油和水的含量高則易溶解。
4．制備鞣酸栓時，可可豆脂水浴加熱應(yīng)嚴(yán)格控制溫度勿超過36℃，以免可可豆脂轉(zhuǎn)變晶型，熔點降至23~25℃，不易凝固。鞣酸與可可豆脂攪拌均勻，放冷至近凝固點時，邊攪拌邊倒入栓模中，栓模應(yīng)預(yù)先冰冷，以便可可豆脂迅速凝固，避免藥物沉積于栓模底部。
5．醋酸洗必泰在乙醇中溶解，在水中略溶（1.9:100），吐溫80可以使醋酸洗必泰均勻分散于甘油明膠基質(zhì)中。
6．為保證栓劑含量準(zhǔn)確，在制備脂肪性基質(zhì)栓劑時應(yīng)考慮藥物的置換價。已知置換價，可按下式計算每枚栓劑所需基質(zhì)得力論用量：
式中：
M —所需基質(zhì)量
E —空白栓劑的質(zhì)量
D —每枚栓劑的藥量
f —置換價
7．將替硝唑制成陰道泡騰栓，使用后可產(chǎn)生大量泡沫，能增加藥物與腔道粘膜的接觸，使其滲入到粘膜褶深部，充分發(fā)揮療效。處方中檸檬酸的用量超過理論用量，可使成酸性，有利于殺滅或抑制滴蟲與厭氧菌。 |
